Bevor ein Arzneistoff wirken kann, muss er zunächst dorthin gelangen, wo er seine Aktivität entfalten soll. Je nachdem, wie der Wirkstoff aufgenommen wird, kann dieser Weg lang und mit vielen Hindernissen gespickt sein.

So gelangt beispielsweise der Arzneistoff aus einer Tablette zunächst in den Darm, von da aus ins Blut und mit diesem direkt in die Leber. Leberzellen sind äußerst leistungsfähige chemische Fabriken, die unter anderem die Aufgabe haben, aufgenommene Substanzen vor ihrer Rückführung in den Blutkreislauf so zu verändern, dass sie vom Organismus besser genutzt oder leichter wieder ausgeschieden werden können. Dieser Prozess bleibt auch einem Arzneistoff nicht erspart. Sprich: Hier kommt es darauf an, dass der Wirkstoff seine Reise durch den Körper unbeschadet übersteht. Wird der Wirkstoff während dieser ersten Leberpassage chemisch verändert und damit inaktiviert, sprechen Pharmakologen von einem „First-Pass-Effekt“. Dieser Effekt lässt sich nur mit Darreichungsformen umgehen, bei denen der Wirkstoff gleich „hinter der Leber“ ins Blut gelangt, etwa über eine Injektion oder ein Wirkstoffpflaster.

Der „Umweg“ über den Verdauungstrakt nimmt aber auch Zeit in Anspruch. So dauert es erfahrungsgemäß etwa 30 Minuten, bis beispielsweise eine Schmerztablette spürbar wirkt. Sehr viel schneller geht es, wenn der Arzneistoff als Injektionslösung direkt ins Blut gespritzt wird. Bei dieser Darreichungsform tritt die Wirkung häufig schon während der Injektion ein. Auch Nasensprays oder Inhalationen können sehr kurzfristig wirksam sein.

Weitere Darreichungsformen sind Zäpfchen, Lutsch- und Brausetabletten, Pflaster sowie Salben und Lotionen. In der modernen Medizin kommen außerdem immer öfter so genannte Liposome zum Einsatz. Durch ihre „Verpackung“ in einer Flüssigkeit sind sie besonders geeignet, Wirkstoffe an bestimmte Stellen des Körpers zu transportieren – beispielsweise in der Krebstherapie. Auf dem Weg an ihren Zielort sind die Wirkstoffe durch die "Liposomenhaut" gut gegen die zerstörende Wirkung von Enzymen geschützt. Mit Hilfe von Fremdmolekülen, die in das Liposom eingebaut werden, kann außerdem der Bestimmungsort des Wirkstoffs festgelegt werden.

Die Kunst, Arzneistoffe in geeignete Transportformen zu verpacken und sie dadurch zu wirksamen Arzneimitteln zu machen, wird Galenik genannt. Namensgeber für diese Teildisziplin der Pharmazie ist der griechische Arzt Galenus von Pergamon, der vom Jahr 129 bis 199 unserer Zeitrechnung lebte. Er war Leibarzt mehrerer römischer Kaiser und hat eine umfangreiche Schriftensammlung über das damalige medizinische Wissen angelegt.